ACTION ET MÉCANISME [ANTI-TABAC], [GANGLIOPLÉGIQUE]. La nicotine est un agoniste des récepteurs cholinergiques nicotiniques, situés principalement dans les ganglions du système nerveux autonome, la médullosurrénale, la jonction neuromusculaire et le système nerveux central. Ses effets sur l'organisme sont nombreux et variés, dépendant de la dose administrée et du tonus neurovégétatif de chaque individu. La nicotine est également responsable de la dépendance au tabac chez les fumeurs, probablement par deux mécanismes. À faibles doses, elle semble stimuler le cortex via le locus coeruleus, améliorant les fonctions cognitives et la vigilance. À doses plus élevées, elle semble produire un « effet de récompense » provenant du système limbique. L'arrêt brutal du tabac après une période prolongée entraîne un syndrome de sevrage caractéristique, dont les symptômes incluent dysphorie, insomnie, irritabilité, colère, anxiété, difficultés de concentration, agitation, bradycardie et augmentation de l'appétit avec prise de poids. Les envies de nicotine sont également fréquentes. L'administration de nicotine par patchs ou gommes à mâcher produit des effets similaires à ceux du tabac, fournissant aux fumeurs souhaitant arrêter la nicotine nécessaire pour atténuer les symptômes de sevrage. La dose de nicotine est ensuite réduite progressivement jusqu'à ce que l'organisme puisse s'en passer. AÎNÉS Aucune étude pharmacocinétique spécifique n'a été menée chez les personnes âgées, mais les effets indésirables et les taux de rechute chez les patients de plus de 60 ans sont similaires à ceux observés chez les patients plus jeunes. Cependant, les maladies cardiaques sont plus fréquentes chez ces patients, et une légère augmentation de l'incidence de la fatigue, des douleurs corporelles et des vertiges a été rapportée. CONSEILS AUX PATIENTS - Il est conseillé de réduire progressivement les doses, afin d'éviter une rechute. - Les préparations à base de nicotine peuvent entraîner une dépendance. - Il est conseillé de signaler au médecin tout symptôme de surdosage tel que nausées, vomissements, diarrhée, vertiges, faiblesse ou palpitations. - En cas de douleur thoracique, il est recommandé d'interrompre le traitement et de consulter un médecin. - Il est interdit de fumer pendant le traitement, et il ne faut pas non plus associer la gomme à mâcher ou les comprimés aux patchs. - Si de la nicotine est administrée à des femmes qui allaitent, cela doit se faire au moins deux heures avant la tétée. - Les périodes de traitement supérieures à 6 mois ne sont pas recommandées. - Ce médicament ne doit pas être laissé à la portée des enfants, car il peut être mal utilisé, manipulé ou ingéré par eux, et peut entraîner une toxicité grave pouvant être mortelle. CONTRE-INDICATIONS - Hypersensibilité à l'un des composants du médicament. - Non-fumeurs ou fumeurs occasionnels. - Affections cutanées. En cas de plaies, d'irritations cutanées ou de dermatite, l'absorption de nicotine par les timbres peut être modifiée. Il est recommandé d'appliquer les timbres sur une peau saine. GROSSESSE Catégorie D de risque pendant la grossesse (FDA). Des études menées sur des singes ont montré que l'administration intraveineuse d'une dose unique de 2 mg/kg de nicotine entraînait une acidose fœtale, une hypoxie, une hypercapnie et une hypotension. Le débit sanguin utérin était réduit de 30 % avec une perfusion de 0,1 µg/kg/minute. Fumer pendant le dernier trimestre de la grossesse peut nuire au fœtus, notamment en provoquant un retard de croissance, un risque de fausse couche et une augmentation de la mortalité périnatale, bien que son potentiel tératogène n'ait pas été clairement établi. Il a également été démontré que le tabac réduit les mouvements respiratoires fœtaux. Ces effets ont aussi été observés avec les gommes à la nicotine. Par conséquent, il est conseillé aux femmes enceintes d'arrêter complètement de fumer avant le troisième trimestre de grossesse. Compte tenu des risques inhérents aux traitements de substitution nicotinique, il est recommandé de recourir à des programmes éducatifs et comportementaux avant d'initier ce traitement. Cependant, chez les femmes enceintes fortement dépendantes, un traitement de substitution nicotinique peut s'avérer nécessaire. Ce traitement présente moins de risques que le tabagisme, car les concentrations plasmatiques de nicotine atteintes sont plus faibles et il n'y a pas d'exposition aux hydrocarbures aromatiques polycycliques ni au monoxyde de carbone. L’arrêt du tabac, avec ou sans substituts nicotiniques, ne doit pas être entrepris seul, mais dans le cadre d’un programme de sevrage tabagique médicalement encadré.